Melanotan II est un analogue synthétique de la -hormone stimulant les mélanocytes- (-MSH), qui est une hormone peptidique.

Un procédé de synthèse en phase solide-de Melanotan II est caractérisé par les étapes suivantes : premièrement, utilisation d'une résine aminométhylique Fmoc-lieur-comme support ; puis coupler séquentiellement des acides aminés selon le procédé de synthèse peptidique en phase solide Fmoc/tBu-et effectuer une acétylation ; ensuite, éliminer les groupes trifluoroacétyle et ester méthylique des acides aminés par hydrolyse en utilisant une solution de NaOH 1-2 N et du dioxane (avec un rapport volumique de NaOH au dioxane allant de 1:1 à 1:4) ; puis effectuer une cyclisation directement sur la résine à l'aide d'un agent de condensation ; et enfin, cliver le peptide de la résine en utilisant un mélange d'acide trifluoroacétique, d'eau, de thioanisole et de 1,2-éthanedithiol dans un rapport de 92,5 : 2,5 : 2,5 : 2,5. Le Melanotan II brut résultant est purifié et converti en sel d'acétate par HPLC préparative, suivi d'une lyophilisation - pour donner l'acétate de Melanotan II. Les acides aminés utilisés comprennent Fmoc-Lys(Tfa)-OH, Fmoc-Trp(Boc)-OH, Fmoc-Arg(Pbf)-OH, Fmoc-D-Phe-OH, Fmoc-His(Trt)-OH, Fmoc-Asp(OMe)-OH et Fmoc-Nle-OH.